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核準日期  2007年05月08日
修改日期  2020年07月01日
2020年07月29日
2021年01月19日


枸櫞酸莫沙必利片說明書

請仔細閱讀說明書并在醫師指導下使用

 

【藥品名稱】

通用名稱:枸櫞酸莫沙必利片

商品名稱:快力

英文名稱:Mosapride Citrate Tablets

漢語拼音:Juyuansuan Moshabili Pian

【成份】

本品主要成份為枸櫞酸莫沙必利。

化學名稱:4-氨基-5--2-乙氧基-N-[[4-4-氟芐基)-2-嗎啉基]甲基]苯甲酰胺枸櫞酸二水合物。

化學結構式:

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分子式:C21H25ClFN3O3·C6H8O7·2H2O

分子量:650.05

【性狀】

本品為白色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。

適應癥

本品用于改善因胃腸動力減弱(如:功能性消化不良、慢性胃炎)引起的消化道癥狀,包括燒心、噯氣、惡心、嘔吐、早飽、上腹脹、上腹痛等。

【規格】

5mg(以C21H25ClFN3O3·C6H8O7

【用法用量】

成人通常用量為13次,每次5mg1片),飯前或飯后口服。

【不良反應】

國外同品種臨床試驗998例中有40例(4.0%)出現不良反應。主要為腹瀉和稀便(1.8%),口渴(0.5%)、不適(0.3%)等。服用本品的792例患者中有30例(3.8%)實驗室檢查值發生異常變化,主要是嗜酸性粒細胞增多(1.1%)、甘油三酯升高(1.0%)、AST(GOT)ALT(GPT)ALP以及γ-GTP的升高(各0.4%)等。(批準時)

國外同品種上市后的使用情況調查:特別調查(長期使用調查)的3014例患者中有74例(2.5%)出現不良反應。主要為腹瀉和稀便(0.8%),腹痛(0.4%),口渴(0.3%)等。(再審查結束時)

1.嚴重不良反應:暴發性肝炎,肝功能障礙,黃疸(均不足0.1%

由于可能發生暴發性肝炎,伴有AST(GOT)ALT(GPT)γ-GTP等顯著升高的嚴重肝功能障礙、黃疸,并且出現過死亡病例,因此應對患者密切觀察,如發現異常應立即停止服藥并采取相應措施。

2.其他不良反應

分類

0.1%2%

<0.1%

頻率不詳

過敏癥


水腫、蕁麻疹

皮疹

血液

嗜酸性粒細胞增多

白細胞減少


消化系統

腹瀉和稀便、口渴、腹痛、催吐和嘔吐

味覺異常、腹脹

口內麻木(包括舌、唇等)。

肝臟

ALT(GPT)升高

AST(GOT)ALPγ-GTP、膽紅素升高


心血管


心悸


精神神經系統


眩暈、頭暈、頭痛


其他

倦怠感、甘油三酯升高。

震顫


【禁忌】

對本品中任何成份過敏者禁用。

【注意事項】

1.重要的基本注意事項

1)持續使用本品一段時間(通常2周)后,應評價消化系統癥狀的改善情況,以研究繼續服藥的必要性。

2)由于可能出現暴發性肝炎、嚴重肝功能障礙和黃疸,不能長期盲目服用本品。同時,在本品服用期間,應對患者密切觀察,如發現異常,應立即停止服藥并采取妥善處置。另外,應指導患者當服用本品時如出現不適、食欲不振、尿黃和球結膜黃染等癥狀,應停止服藥并聯系醫生。

2.服藥時的注意事項

患者應將本品從PTP薄板中取出后再服用(據報告,曾有患者誤食PTP薄板,尖硬的銳角刺傷食道粘膜,甚至發生穿孔,造成縱隔炎等嚴重并發癥)。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

1.孕婦及有可能懷孕的婦女,只有在治療上受益大于風險時才可使用本品(孕婦服用本品的安全性還未得到確認)。

2.哺乳期婦女應避免服用本品,如確需服用本品時,應停止哺乳[動物實驗(大鼠)中發現莫沙必利可以從乳汁分泌]

【兒童用藥】

未進行該項試驗且無可靠參考文獻。

【老年用藥】

一般情況下,由于高齡者的肝、腎等生理機能有所下降,所以應視老年患者的情況慎重使用。發生不良反應時應減少劑量(如:每日7.5mg)并采取相應措施。

【藥物相互作用】

合并使用的注意事項

藥名

臨床癥狀與措施

作用機制和危險因素

抗膽堿藥

(如硫酸阿托品、丁溴東莨菪堿等)

可使本品作用減弱,因此與抗膽堿藥并用時應分開間隔使用。

本藥的消化道促進作用取決于膽堿能神經的興奮,所以與抗膽堿藥合用會抑制本品的作用。

當每日服用15mg本品并同時服用1200mg紅霉素時,與單獨服用本品相比,本品的最高血藥濃度由42.1ng/mL上升到65.7ng/mL,半衰期由1.6小時延長為2.4小時,AUC0-462ng·hr/mL增加至114ng·hr/mL(健康成人)。

【藥物過量】

未進行該項試驗且無可靠參考文獻。

【藥理毒理】

藥理作用:本品為選擇性5-羥色胺45-HT4)受體激動劑,通過興奮胃腸道膽堿能中間神經元及肌間神經叢的5-HT4受體,促進乙酰膽堿的釋放,從而增強消化道(胃和小腸)運動。研究顯示,本品具有促進胃及十二指腸運動,加快胃排空的作用。大鼠研究顯示,本品重復給藥一周,其對胃排空的促進作用減弱。

毒理作用:嚙齒類動物的長期(大鼠104周,小鼠92周)給藥研究中,劑量為30~100mg/kg/天(相當于臨床推薦用劑量的100~300倍)時,肝臟細胞腺瘤和甲狀腺細胞腺瘤的發生率增加。

【藥代動力學】

1.血藥濃度

5例健康成人空腹單次服用5mg結果

Tmaxh

Cmaxng/mL

T1/2h

0.8±0.1

30.7±2.7

2.0±0.2

平均值±標準差

2.血漿蛋白結合率

99.0%(人血清1μg/mL,體外超濾法或平衡透析法)

3.主要代謝產物及代謝途徑

主要代謝產物:去4-氟尿嘧啶。

代謝途徑:主要通過肝臟代謝成去4-氟尿嘧啶,再通過對氧氮己環5位的氧化和苯環3位的羥基化代謝。

4.排泄途徑和排泄率

排泄路徑:尿、糞便。

排泄率:服藥后48小時尿中排泄率:有0.1%為原形藥。主要代謝物(去4-氟尿嘧啶)為7.0%(健康成人空腹5mg,服用一次)。

5.代謝酶

細胞色素P-450亞型:主要為CYP3A4

【貯藏】密封,室溫(10~30℃)保存。

【包裝】鋁塑包裝,18/盒、24/盒、36/盒、48/盒。

【有效期】24個月

【執行標準】國家藥品監督管理局標準YBH10022020

【批準文號】國藥準字H19990317   

【藥品上市許可持有人】

    稱:魯南貝特制藥有限公司

注冊地址:山東省臨沂市紅旗路209

【藥品生產企業】

企業名稱:魯南貝特制藥有限公司

生產地址:山東省臨沂市銀雀山路243

郵政編碼:276006

電話號碼:0539-8336336(銷售部)  0539-8336169(質管部)

傳真號碼:0539-8336338

  址: www.qdjunxinstone.com

 


說明書僅供參照,以實際使用為準
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